Как быстро действует лоперамид

Состав и формы выпуска

Капсулы.

Таблетки для рассасывания.

Капли.

Капсулы и таблетки предназначены для применения у детей старше 6 лет и взрослых. Капли в некоторых странах использовались для малышей до 1 года. Однако на российском фармацевтическом рынке капли Лоперамид не разрешены к реализации, поскольку лекарственное средство часто применяется самостоятельно, без консультации с врачом, что приводит к тяжелым осложнениям, в том числе с летальным исходом.

Капсулы и таблетки содержат действующее активное вещество – лоперамид, в одинаковом количестве по 2 мг. Это означает, что и одна таблетка, и одна капсула содержат по 2 мг лоперамида. Капсулы имеют желатиновую оболочку, а их содержимое представляет собой порошок белого или бело-желтоватого цвета. Таблетки плоские, также окрашенные в белый цвет, или в белый с желтоватым отливом.

В качестве вспомогательных веществ в состав капсул и таблеток Лоперамида включены следующие компоненты:

  • лактоза;
  • кукурузный крахмал;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • тальк;
  • стеарат магния или кальция.

Каждый производитель выпускает Лоперамид в собственных упаковках, которые содержат разное количество таблеток или капсул. В России можно купить Лоперамид в упаковке по 7, 10, 14, 20, 21, 30 и 90 таблеток или капсул.

Торговые названия

Лоперамид

Loperamidum (

Loperamidi)

4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Лопедиум® 0.0587
Лоперамид-Акри® 0.0283
Лоперамид 0.0193
Диара® 0.0155
Имодиум® 0.0146
Веро-Лоперамид 0.0048
Лоперамида гидрохлорид 0.0021
Ларемид® 0.0019
Лоперамид-Акрихин 0.0013
Лоперамид Гриндекс 0.0011
Диарол® 0.0008
Энтеробене 0.0005
Лоперамид ШТАДА 0.0003
Суперилоп 0.0002
Лоперакап 0.0001
Лоперамида гидрохлорид-Фармаплант® 0.0001
Имодиум® Экспресс
Лоперамид Велфарм
Диара® Экспресс

Противопоказания

Также лоперамид может использоваться для регуляции, частоты, плотности и объема стула у пациентов с илеостомой. Вещество зарекомендовало себя в качестве средства для устранения диареи при синдроме раздраженного кишечника (СРК).

В некоторых случаях лоперамид не применяют. К его основным противопоказаниям относятся следующие:

  • возраст до 6 лет;
  • индивидуальная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам, входящим в состав препарата;
  • первый триместр беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • фенилкетонурия (нарушение аминокислотного обмена).

Кроме того, в качестве основной терапии не рекомендуется использовать лекарство, содержащее действующее вещество лоперамид:

  • при острой дизентерии, сопровождающейся высокой температурой и поносом с примесью крови;
  • обострении язвенного колита;
  • бактериальном энтероколите, вызванном патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
  • псевдомембранозном колите, спровоцированном массивной антибиотикотерапией.

Лоперамид не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики кишечника нежелательно из-за риска развития серьезных осложнений, например кишечной непроходимости, мегаколона (полной или частичной гипертрофии толстого кишечника), токсического мегаколона. ИМОДИУМ® необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости. ИМОДИУМ® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени.

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч.Salmonella spp., Shigella spp. иCampylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Капсулы или таблетки Лоперамид показаны к применению для устранения острой и хронической диареи, которая может возникать под влиянием различных факторов. Итак, Лоперамид используется для лечения следующих состояний:

  • диарея на фоне аллергической реакции;
  • диарея под воздействием сильных эмоциональных переживаний;
  • диарея на фоне приема других лекарственных препаратов;
  • понос при лучевой болезни;
  • диарея в ответ на изменение привычного питания (качества и количества поступающей пищи);
  • синдром раздраженного кишечника;
  • любая острая диарея, сопровождающаяся большими потерями минералов;
  • диарея функционального и воспалительного происхождения;
  • тяжелая диарея, продолжение которой грозит развитием серьезных осложнений;
  • регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Предлагаем ознакомиться  Материал из Википедии — свободной энциклопедии

При поносе, вызванном инфекционным заболеванием, Лоперамид может использоваться только в качестве вспомогательного препарата, действие которого направлено на устранение тягостных симптомов.

Лоперамид нельзя применять при наличии следующих состояний:

  • повышенная чувствительность или аллергическая реакция на компоненты лекарственного препарата, прежде всего на сам Лоперамид;
  • непроходимость кишечника;
  • острый язвенный колит;
  • дивертикулы кишечника;
  • инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта (например, дизентерия, псевдомембранозный энтероколит, холера и т.д.);
  • беременность со сроком гестации менее 12 недель (первый триместр);
  • период грудного вскармливания;
  • возраст младше 2 лет (капсулы не применяют до 6-летнего возраста);
  • любое состояние, при котором категорически нельзя провоцировать развитие запоров;
  • кровь в фекалиях;
  • запор;
  • вздутие живота;
  • субилеус.

Как быстро действует лоперамид

является относительным противопоказанием, при наличии которой препарат используется с тщательным контролем над состоянием человека. Если функциональное состояние

– удовлетворительное, то принимать Лоперамид можно. Но при появлении признаков ухудшения функций органа – препарат следует немедленно отменять.

Лекарственное взаимодействие1

Большая часть отзывов о Лоперамиде – положительная, поскольку препарат эффективно устраняет диарею, возникающую по самым разным причинам – перед волнительным экзаменом или собеседованием, после праздничного застолья, после пробы экзотических фруктов в отпуске и т.д. Лоперамид действует быстро, и позволяет человеку оставаться в нормальном, “рабочем” состоянии при необходимости в течение всего дня. Несомненным плюсом препарата люди считают низкую стоимость, по сравнению с импортными аналогами.

В совокупности все плюсы и эффективность Лоперамида создали препарату хорошую репутацию, вклад в которую внесли и положительные отзывы людей, применявших лекарственное средство. Конечно, многие люди отмечают наличие минусов у препарата, к которым относят побочные эффекты, однако даже некоторые негативные моменты не портят общего впечатления о лекарственном средстве. Поэтому, как правило, Лоперамид характеризуется положительно, но указываются и выявленные недостатки.

Параллельное применение лоперамида и хинидина (антиаретмического препарата) или ритонавира (противовирусного средства) способствует увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 2–3 раза (при однократном применении в дозе 16 мг). Однократное применение лоперамида в дозировке 4 мг и итраконазола может привести к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза.

Применение гемфиброзила, ингибитора изофермента CYP2C8, может привести к увеличению примерно в 2 раза концентрации лоперамида в плазме крови. Одновременный прием гемфиброзила и итраконазола может привести к пиковой концентрации лоперамида в плазме крови (увеличение в 4 раза) и увеличению общей концентрации в 13 раз.

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за  больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • K52.2 Аллергический и алиментарный гастроэнтерит и колит
  • K59.1 Функциональная диарея
  • Z93.2 Наличие илеостомы
  • Лоперамид при беременности и детям

    Как быстро действует лоперамид

    Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

    Предлагаем ознакомиться  Как действует тадалафил

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Беременные женщины и дети теоретически могут принимать Лоперамид, однако применение лекарственного препарата у данных категорий людей имеет особенности и нюансы, которые следует учитывать.

    Лоперамид при беременности. В первом триместре беременности (до 12 недели гестации) применять Лоперамид категорически противопоказано. Далее в течение беременности, начиная с 13 недели гестации, Лоперамид можно использовать с осторожностью, когда польза от его применения несомненно превышает все возможные риски для женщины и будущего ребенка.

    Поскольку Лоперамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко, в период лактации придется отказаться от его использования. Если женщине всё же необходимо применять данный препарат, то на некоторый промежуток времени придется отказаться от грудного вскармливания.

    Как быстро действует лоперамид

    Лоперамид детям. Во-первых, дети до 6–летнего возраста не должны получать препарат в форме капсул. Допускается использование только в виде таблеток или капель. Производители препарата считают, что препарат не стоит использовать для лечения диареи у детей младше 2 лет. На сегодняшний день это является стандартной рекомендацией производителей препарата во всем мире. Однако в Соединенном Королевстве Лоперамид не применяется у детей до 4 лет, а в Австралии – и вовсе до 12 лет.

    Лоперамид детям до года. Поскольку препарат оказывает воздействие на мускулатуру кишечника, у младенцев до 1 года он может привести к параличу гладкой мышцы. В большинстве случаев развитие паралича мускулатуры кишечника у младенцев заканчивается летальным исходом. Еще в 70-е годы XX века были зарегистрированы случаи смертельного исхода детей до 1 года в результате паралича мускулатуры кишечника, вызванной приемом Лоперамида. Именно такие трагические случаи привели к тому, что с 1980 года Лоперамид не рекомендуют применять для лечения диареи у детей младше 2 лет.

    В принципе, как показали разбирательства по поводу смертных случаев среди детей до 1 года, принимавших Лоперамид, родители занимались самолечением. Во всех случаях было выявлено нарушение правил дозирования препарата, или не были учтены противопоказания. Наиболее частой причиной развития паралича кишечника на фоне приема Лоперамида являлось наличие инфекционной диареи, при которой препарат противопоказан.

    Всемирная организация здравоохранения обнаружила невысокую пользу Лоперамида в лечении диареи у детей, а также высокий риск развития тяжелых побочных эффектов на фоне отсутствия врачебного наблюдения за ребенком, принимающим лекарственный препарат. На основании полученных данных ВОЗ издала рекомендацию, в которой просила исключить Лоперамид из списка стандартных средств для лечения диареи у детей.

    Фармакология

    Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.

    При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

    Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм.

    Предлагаем ознакомиться  Как действует пиво на почки

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Как быстро действует лоперамид

    В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

    Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

    Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

    Побочные действия вещества Лоперамид

    Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

    Прочие: задержка мочи (редко).

    Лоперамид

    Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

    Лекарственный препарат предназначен для купирования

    , которые не вызваны инфекционным заболеванием или

    кишечника. Лоперамид является препаратом выбора при лечении хронической диареи, которая вызвана эмоциональными или аллергическими факторами, переменой привычного питания и т.д. Также препарат успешно купирует диарею, развившуюся на фоне применения других лекарственных средств, и тягостные симптомы

    . Следует четко понимать, что Лоперамид не является панацеей от любого вида поноса. Лекарственное средство эффективно только для купирования неинфекционных диарей, которые могут быть вызваны самыми разными факторами: например, у некоторых людей причиной поноса становится волнение, у других проба нового вкусного блюда в гостях или в ресторане, аллергическая реакция и т.д.

    Малейшее подозрение на диарею инфекционного происхождения является противопоказанием к использованию Лоперамида. Если диарея – инфекционного характера, то необходимо принимать антибиотики, которые уничтожат возбудителя заболевания. В данной ситуации средство может устранить понос, тем самым замедлив выведение токсинов из организма человека, что приведет к негативным последствиям.

    Лоперамид имеет сродство к рецепторам, расположенным в стенке кишечника. В результате воздействия на рецепторы медикамент уменьшает тонус и моторику кишечной мускулатуры. За счет снижения активности происходит замедление продвижения кишечного содержимого. Одновременно с этим препарат усиливает тонус сфинктера анального отверстия, что позволяет ему удерживать каловые массы дольше.

    Также под влиянием лекарства значительно сокращается частота позывов на опорожнение кишечника. Лоперамид действует очень быстро – в течение одного часа после приема, который необходим ему для попадания в кишечник и связывания с рецепторами. Длительность действия одной таблетки или капсулы составляет от 4 до 6 часов, причем данный промежуток определяется исключительно индивидуальными особенностями организма человека. Однократная доза Лоперамида полностью выводится из организма в течение 12 часов.

    Оцените статью
    Импотенция
    Adblock detector