Как действует тадалафил

Химические свойства

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида)

Тадалафил – ингибитор ФДЭ 5, созданный для лечения эректильной дисфункции.

Представляет собой твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется в этиловом спирте и практически нерастворимо в воде. Молекулярная масса соединения = 389,404 грамма на моль.

Средство выпускают в виде таблеток, которые обычно покрыты пленочной оболочкой.

Характеристика препарата

Тадалафил СЗ – это лекарственное средство, выпускаемое в виде таблеток. Его действие основано на одноименном действующем веществе. Благодаря активному компоненту осуществляются следующие механизмы действия:

  • увеличение количества цГМФ в пещеристом теле полового члена, что приводит к ослаблению эндотелия артерий;
  • стимуляция притока крови к половому члену, провоцирующее наступление эрекции.

Эти функции выполнимы только в период наступления полового возбуждения. При его отсутствии действия не будет. С помощью лекарства возможно наступление полноценного полового акта. В отличие от других препаратов, влияющих на эрекцию, у Тадалафила отсутствуют следующие нежелательные эффекты:

  • скачки артериального давления;
  • нарушение функции органов зрения в виде распознавания голубого и зеленого цвета, повышение внутриглазного давления, снижение остроты зрения;
  • нежелательное влияние на количество и качество сперматозоидов;
  • изменение количества половых гормонов у мужчин.

Врачи рекомендуют вместо сильнодействующих лекарственных препаратов использовать Тадалафил. Он обладает малым количеством побочных эффектов, но полноценно влияет на эрекцию. Эффект продолжителен, сохраняется при правильном следовании инструкции.

Когда препарат поступает в организм человека, действующее вещество всасывается в кишечнике. Биодоступность высокая, полная всасываемость образуется через 2 часа. Осуществляется связь с белками плазмы крови, только малая доля попадает в сперму. Поэтому ее качество и количество не меняется.

Метаболизм активного компонента происходит за счет изоферментов и цитохромов. Метаболиты выводятся через кишечник, в меньшей степени – почки. Если пациент старше 65 лет, всасывание, распределение, метаболизм меняются. Поэтому требуется корректировать дозу, в зависимости от функции ЖКТ, мочевыделительной системы.

Средство употребляют при патологиях печени, сахарном диабете. Однако не было достаточно клинических испытаний при переходе болезни в тяжелую стадию. Поэтому врач посоветует не употреблять лекарство в этот период. Возникнут тяжелые последствия для сердечно-сосудистой системы, половой функции, мочевыделительной системы.

Средство рекомендовано использовать только мужчинам. Для женщин его не назначают. Существуют следующие показания к применению:

  • нарушение эрекции по разным причинам;
  • разрастание предстательной железы, приводящее к дисфункции мочевыделительной системы;
  • сочетание нарушения эрекции с гиперплазией предстательной железы.

Учитывая показания к применению, врач назначает лекарства внутрь, перорально. Его доза одинакова для пациентов до 45 лет. Если человек старше этого возраста или имеет заболевания внутренних органов, рекомендуется консультироваться с лечащим врачом. Можно снизить дозу, чтобы избежать побочных эффектов.

Как действует тадалафил

Лекарство с осторожностью назначают для пациентов после 65 лет. В этом возрасте возможна непредсказуемая реакция. Если у пациента наблюдаются сердечно-сосудистые нарушения, средство применяют по показаниям. Особенно если у мужчины наблюдается разрастание предстательной железы.

Несмотря на благоприятное влияние на организм, средство может вызвать побочные эффекты. Самочувствие пациента ухудшится, могут возникнуть нарушения внутренних органов. Поэтому существуют следующие противопоказания к применению:

  • употребление лекарственных средств на основе нитратов;
  • употребление большой дозы алкоголя;
  • болезни, при которых сексуальная активность запрещена – инфаркт, стенокардия, аритмия, артериальная гипертензия или гипотензия, инсульт;
  • тяжелые патологии зрительного нерва, приводящие к снижению функции зрения;
  • почечная недостаточность в хронической стадии;
  • несовершеннолетний возраст;
  • дефицит ферментов, перерабатывающих вспомогательные вещества в таблетках;
  • повышенная чувствительность на один из компонентов средства.

Существуют болезни, при которых препарат принимать можно, но с осторожностью. Например, тяжелая печеночная недостаточность, врожденные дефекты полового члена. Выделяют список препаратов, с которыми средство лучше не употреблять. Отсутствует совместимость с альфа-адреноблокаторами, ингибиторами ферментов, гипотониками.

Побочные эффекты

Средство редко вызывает негативные явления для организма. Но при наличии противопоказаний она может их вызвать. Поэтому следует с осторожностью подбирать вид лекарства от эректильной дисфункции, строго следовать инструкции. Возможные побочные эффекты:

  • отек Квинке, местные аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, дерматит, крапивница;
  • головная боль, головокружение, обмороки, мигрень, эпилептические припадки;
  • боль, мутность в глазах;
  • боль в ушах, снижение слуха;
  • приливы, гипотензия;
  • затрудненное носовое дыхание, кровотечение;
  • боль в животе, диспепсия, диарея;
  • болезненности в опорно-двигательном аппарате, мышцах;
  • чрезмерно длительная эрекция, кровотечение из полового члена.

Побочные эффекты чаще наблюдаются у пациентов, которые входят в группу риска. Например, больные, страдающие сердечно-сосудистыми нарушениями. Частота осложнений увеличивается, если пациент употребляет другие лекарственные средства, которые снижают артериальное давление.

Предлагаем ознакомиться  Почему болит голова и что с ней делать

Как действует тадалафил

Тадалафил – это средство на основе ингибитора фермента ФДЭ5. Препарат за короткое время восстанавливает эректильную функцию, редко вызывает побочные эффекты. Его трудно заменить другим препаратом, так как он повлияет на сердечно-сосудистую, мочевыделительную систему. Аналоги подбирают по 2 критериям:

  • идентичное действующее вещество в составе;
  • аналогичный эффект, производимый на мужчин.

Важно, чтобы лекарство, на которое меняют Тадалафил, не вызывало нарушений в организме. Дополнительно врач и пациент смотрят на стоимость. Лучше, если она будет ниже.

В составе дженериков находятся идентичные или схожие по механизму действия активные компоненты. Потенция улучшается, возможна коррекция других отклонений в организме. Например, при употреблении аналогов происходят следующие действия:

  • нормализация кровообращения в органах малого таза;
  • появление полноценной, продолжительной эрекции;
  • полноценный половой акт, увеличение его продолжительности;
  • улучшение функции мышечной ткани;
  • увеличение частоты возбуждений.

Когда происходит действие препарата, устраняются спазмы сосудов. Они быстро наполняются кровью, что приводит к активной работе пещеристых тел. Наступает фаза полового акта.

В основе Тадалафила лежит одноименный активный компонент. Он входит в состав других лекарственных средств, вызывая идентичный эффект. Отличается цена, возможность появления побочных действий. Данные представлены в таблице.

Препарат Действующее вещество Производитель Цена, руб.
Сиалис Тадалафил Индия Emkay, Centurion Lab. 3700-7000
Тададел Тадалафил Индия, Delta Enterprises 450-4300
Тадалафил Тева Тадалафил Израиль, Teva Pharmaceutical Industries 180-300
Тадасип Тадалафил Индия, Cipla 560-3400
Тадарайз Тадалафил Индия, Sunrise remedies 600-7500

Появляется разброс реальных цен из-за количества таблеток в упаковке. Минимально их может быть 5 штук. Тогда цена меньше. Но если врач прописывает продолжительное применение, лучше покупать набор на 100 таблеток.

Как действует тадалафил

Дженерики из идентичного действующего вещества одинаково влияют на организм. Разница состоит только в компании, которая производит лекарственный препарат. Когда пациенты спрашивают, что лучше, Тадалафил или Сиалис, врачи советуют воспользоваться проверенными средствами, которые выпускают надежные фармацевтические фирмы.

Существуют препараты, в которых находится другое действующее вещество, но влияние идентично. Нормализуется эректильная функция, осуществляется половой акт. Улучшается состояние мочевыделительной системы при доброкачественном разрастании простаты. Данные по аналогам содержатся в таблице.

Препарат Действующее вещество Производитель Цена, руб.
Афалаза Антитела к эндотелиальной NO- синтетазе Россия, Материа Медика Холдинг 550-700
Варденафил Варденафила гидрохлорида тригидрат Польша, Pharmaceutical Works 60-150
Виагра Силденафила цитрат США, Pfizer incorporated 1500-1750
Импаза Антитела к эндотелиальной NO- синтетазе Россия, Материа Медика Холдинг 460-550
Тесталамин Тесталамин Россия, Клиника института биорегуляции и геронтологии 470-750
Эрексизил Силденафила цитрат Венгрия, Egis Pharmaceuticals 1030-1500

Если пациент подбирает дженерик с другим действующим веществом, влияние на организм непредсказуемо. Следует предварительно пройти обследование. Препараты часто влияют на сердце, сосуды, почки, печень, ЖКТ. После этого понимают, что лучше, Тадалафил или Силденафил.

Если противопоказаний нет, человек здоров, он вместе с врачом подбирается аналог. Спустя 1 месяц после его применения повторно сдают лабораторные анализы. Если изменений нет, эректильная дисфункция устранена, его применяют дальше.

Торнетис
Олмакс Стронг
Таксиер
Динамико
Ревацио
Каверджект
Левитра
Сиалис
Тентекс Форте
Райлис
Виагра
Силденафил
Гидрохлорид Йохимбина
Зидена
Папазол

Лекарство входит в состав: Сиалис, Adcircа, Сиалис Софт (Тадалафил Софт).

Инструкция по применению

Дозировка лекарства зависит от самочувствия человека, функциональности его внутренних органов. Учитывается количество и состав препаратов, которые человек применяет помимо Тадалафила. Если противопоказаний нет, средство употребляют для улучшения эректильной функции, дозировка будет следующей:

  1. При частых половых актах. Средство пьют каждый день по 1 таблетке в концентрации 5 мг 1 раз в сутки. Если появляются риски для состояния здоровья, пьют по половине таблетки.
  2. При редких половых актах. Средство пьют только перед сексуальной активностью. Рекомендуемая разовая доза 20 мг. Это максимальный объем, который можно принять за 1 сутки.
  3. Разрастание предстательной железы доброкачественного характера. Средство употребляют вне зависимости от сексуальной жизни пациента. Рекомендуется пить по 5 мг 1 раз в сутки.
  4. Пациенты с почечной недостаточностью легкой, средней степени. На этих этапах действующее вещество не вызывает побочных эффектов. Если патология перешла в тяжелую степень, препарат противопоказан.

При появлении побочных эффектов не дожидаются их завершения. Лекарство сразу отменяют, обращаются к врачу для консультации и проведения лабораторных тестов. Средство можно использовать без перерыва продолжительным курсом, если осложнений не обнаруживается. Но рекомендуется периодически сдавать кровь или сперму для анализа, чтобы устранить риск возникновения патологии, которую сразу не будет заметно.

Внутрь, перорально, вне зависимости от приема пищи.

Лекарство назначают мужчинам старше 18 лет в дозировке 20 мг в сутки. Препарат рекомендуется принимать один раз, минимум за 15 минут до предполагаемого полового акта.

Предлагаем ознакомиться  Как убрать ртуть с пола, если дома разбился градусник?

Пациент может предпринять попытку осуществить половое сношение в течение 36 часов после приема Тадалафила 20 мг. В зависимости от индивидуальных особенностей организма, может потребоваться разное количество времени, чтобы достигнуть желаемого эффекта.

Нет необходимости корректировать разовую и суточную дозировку в возрасте более 65 лет, при незначительных нарушениях в работе почек.

Если клиренс креатинина достигает уровня 30-50 мл в минуту, что рекомендуемая разовая дозировка составляет 5 мг средства, максимальная – 10 мг (не чаще, чем раз в 48 часов). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе можно принимать не более 5 мг препарата в сутки.

Лицам, страдающим от печеночной недостаточности средней и слабой степени тяжести в сутки можно принимать по 10 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности использовать Тадалафил не рекомендуется.

При сочетанном приеме лекарства с ингибиторами CYP3A4(ритонавиром, кетоконазолом) максимальная суточная дозировка – 10 мг (один раз за 72 часа).

Даже при введении однократно 500 мг средства или употреблении 1 грамма в течение суток не наблюдалось увеличения частоты и тяжести побочных реакций.

При передозировке рекомендуется использовать стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.

Отзывы о Тадалафиле чаще всего хорошие. Лекарство обеспечивает стойкую эрекцию в течение длительного времени, немногие жалуются на развитие побочных эффектов, как правило, средство хорошо переносится. Существуют, конечно, и негативные отзывы о препарате, некоторым Тадалафил просто не подходит, кажется недостаточно эффективным, слишком дорого стоит.

Купить Тадалафил можно в обычной аптеке или заказать в Интернете. Отзывы и цена лекарства, как правило, указаны в описании. Препарат поступает в продажу под торговым названием Сиалис. Цена Тадалафила в аптеке составляет примерно 700-900 рублей за 1 таблетку, дозировкой 20 мг. Стоимость двух таблеток – около 1700 рублей.

Побочные действия

Улучшающее эректильную функцию.

При проведении клинических испытаний в течение длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили прервать лечения препаратом у 3,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо данный показатель составил примерно 1,4%).

Наиболее часто наблюдаются головная боль и несварение желудка.

Таблетки Тадалафил могут вызвать:

  • повышенную утомляемость, болезненные ощущения в различных отделах тела, спине, конечностях, груди и мышцах;
  • астению, отечность, снижение артериального давления, повышение АД, стенокардию, ощущение сердцебиения, ортостатическую гипотензию, тахикардию;
  • болезненные ощущения в шее, артралгию, гипестезию;
  • инсомнию, сонливость, головокружение, парестезии, вертиго;
  • повышение уровня ферментов печени, сухость слизистых оболочек;
  • понос, эзофагит, гастрит, тошноту, боль в желудке, рвоту;
  • фарингит, диспноэ, кровь из носа;
  • высыпания на коже, зуд и потливость;
  • конъюнктивит, боль в глазах, снижение остроты зрения и восприятия цвета, слезоточивость, отек глаз;
  • внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.

При проведении терапии болезненные ощущения в спине и миалгия были умеренной степени, отмечались через 12 часов-сутки, после приема лекарства и проходили в течение 2-х дней самостоятельно. Выраженная боль в спине отмечалась крайне редко.

Менее одной десятой процента больных жаловались на изменения в восприятии цвета глазом.

Средство усиливает гипотензивный эффект от приема нитратов. Тадалафил нельзя сочетать с органическими нитратами.

Ингибиторы CYP3A4, кетоконазол значительно увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима коррекция дозировки.

Рифампицин при сочетанном применении с Тадалафилом может привести к снижению AUC препарата примерно на 80%.

Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз, саквинавир, ритонавир, итраконазол, эритомицин.

Сочетанный прием вещества с антацидами (гидроксидом алюминия или магния) приводит к унижению скорости метаболизма препарата.

Лекарство с особой осторожностью сочетают с алкоголем.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство способствует высвобождению оксида азотаиз нервных окончаний, расположенных в эндотелии пещеристых тел. Оксид в свою очередь стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата в клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается в мышечной ткани и вызывает ее релаксацию, повышая приток крови к карвенозным телам.

Лекарство оказывает влияние на ФДЭ 5в гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудов, тромбоцитах, легких, поджелудочной железе, почках и мозжечке.

Средство влияет на все фосфодиэстеразы в организме человека (ФДЭ 2, ФДЭ 7, ФДЭ 1, ФДЭ 4, ФДЭ 3), расположенные в головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах и лейкоцитах, однако на ФДЭ 5лекарство воздействует почти в 700-1000 раз сильнее. Тадалафил также в незначительной мере оказывает влияние на ФДЭ11A1, ФДЭ 8, ФДЭ 10 и ФДЭ 9. Также средство обладает способностью угнетать активность рекомбинантной ФДЭ11A1 в стандартных, лечебных концентрациях.

Предлагаем ознакомиться  Как действует омнитус

После приема внутрь лекарство быстро и полностью усваивается в ЖКТ, фармакокинетические параметры не изменяются при параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная концентрация вещества наблюдается через 30 минут – 6 часов. При использовании терапевтических доз степень связывания с белками плазмы крови составляет 94%.

При проведении исследований на здоровых пациентах после приема таблетки менее одной десятитысячной от принятого вещества было обнаружено в сперме (средство никак не повиляло на подвижность сперматозоидов, их морфологию и количество).

Ежедневный прием лекарства приводит к установлению равновесной концентрации в течение 5 суток после начала лечения. При этом AUC увеличивается примерно в 1,6 раз, по сравнению с одноразовым использованием препарата.

В процессе метаболизма Тадалафил превращается в катехолс помощью изофермента CYP3A4. Далее катехол подвергается глюкуронированию и метилированию, образуя метилкатехоли его конъюгант с глюкуронидом. Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.

У здоровых пациентов период полувыведения составляет приблизительно 17,5 часов. Средство выводится в виде неактивных метаболитов с калом и мочой.

У пожилых лиц наблюдается снижение клиренса препарата и увеличение AUC.

У лиц страдающих от заболеваний печени при приеме 10 мг препарата не наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений в фармакокинетике. У пациентов с нарушениями в работе почек увеличивалась плазменная концентрация и AUC.

В ходе клинических исследований было выявлено, что не требуется коррекция дозировки для больных сахарным диабетом.

Лекарство не проявляет канцерогенной, мутагенной или кластогенной активности.

В ходе проведения тестов на животных не было выявлено влияния препарата на фертильность, морфологию репродуктивных органов и репродуктивное поведение. Вещество и его метаболиты проникают сквозь плаценту животных, выделяются с молоком.

Лекарство начинает свое действие через 16 минут после перорального приема и продолжает в течение 36 часов.

Препарат не оказывает влияния на АД и ЧСС, однако усиливает гипотензивный эффект после параллельного приема нитратов.

Во время исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 100который продемонстрировал переходящее, зависящее от принятой дозы искажение цветового восприятия пациента. Однако, лекарство никак не повлияло на размер зрачка, остроту зрения и внутриглазное давление.

В целом данное вещество хорошо исследовано и протестировано на различных группах пациентов.

Эффективность и рациональность использования

Когда у мужчины образуется эректильная дисфункция, нарушается его психоэмоциональное состояние. Большинство пациентов не могут с этим справиться, поэтому обращаются за помощью к врачу. Лучше выбрать средство, которое будет обладать благоприятным действием на организм, минимумом побочных эффектов. Учитывается состояние здоровья, возраст, употребление других препаратов. Если мужчина старше 65 лет, формируется много рисков. При наличии тяжелых патологий врач порекомендует не рисковать, употребляя подобные лекарства.

Тадалафил обладает небольшой стоимостью, по сравнению с другими лекарствами, улучшающими эректильную функцию. Это одно из лучших средств, которое одновременно улучшает половую активность, состояние мочевыделительной системы при аденоме простаты. Поэтому его заменяют аналогом только в случае противопоказаний на действующее вещество или появлении побочных эффектов.

Противопоказания

Лекарство используют для лечения эректильной дисфункции.

Препарат нельзя принимать:

  • если у пациента аллергия на активный компонент средства;
  • при проведении терапии органическими нитратами;
  • в возрасте до 18 лет.

Также существуют некоторые ограничения к использованию вещества:

  • средство нельзя принимать женщинам;
  • препарат не рекомендуется назначать в течение 90 дней после инфаркта миокарда или инсульта;
  • лекарство может усугубить стенокардию, возникающую во время полового акта, сердечную недостаточность и аритмию;
  • вещество не рекомендуется использовать при контролируемой или неконтролируемой артериальной гипертензии.

Препарат лучше не принимать при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините, предрасположенности к приапизму, при анатомической деформации полового члена (таких как угловое искривление, болезнь Пейрони, фиброз кавернозный).

Особые указания

Больным лейкемией, серповидно-клеточной анемией и миеломой необходимо во время лечения соблюдать особую осторожность.

У лиц, страдающих от почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли в спине, по сравнению с пациентами с заболеванием легкой степени тяжести. Особую осторожность следует соблюдать, если клиренс креатининаменее 50 мл в минуту.

У мужчин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым не рекомендована сексуальная активность, производить лечение эректильной дисфункции с помощью препарата нежелательно. Также необходимо учитывать риск возникновения осложнений, инфарктовили инсультов, нарушений сердечного ритма, развития стенокардии.

Если после приема таблеток на основе Тадалафила эрекция продолжается более 4 часов, то необходимо обратиться к врачу. Такое состояние опасно и может привести к повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции и потенции.

Лекарство нельзя сочетать с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

Оцените статью
Импотенция
Adblock detector