КЛАЙРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках – .ua

«клайра» или «логест»: что лучше

По поводу применения препарата «Логест» пациентки отмечают наличие побочных эффектов в виде набора массы тела и снижения либидо. Кроме того существует еще несколько факторов чтобы сделать выбор в пользу «Клайры»: «Логест» является низкодозированным гормональным препаратом, а также содержит большое количество противопоказаний по инструкции.

«медиана» или «клайра»: что лучше

Препарат нового поколения «Медиана» также является микродозированным контрацептивом. В составе присутствует дроспиренон и этинилэстрадиол – синтетический гормон, тогда как в «Клайре» есть натуральный компонент. Молодым нерожавшим девушкам врачи советуют все-таки выбирать лекарство «Клайра», из-за его мягкого воздействия.

Описание:

Темно-желтые таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, с гравировкой “DD” в правильном шестиугольнике на одной стороне. Вид таблеток на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка темно-желтая. Розовые таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой “DJ” в правильном шестиугольнике на одной стороне.

Вид таблеток на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка – розовая. Бледно-желтые таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, с гравировкой “DH” в правильном шестиугольнике на одной стороне. Вид таблеток на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка – бледно-желтая.

Красные таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с гравировкой “DN” в правильном шестиугольнике на одной стороне. Вид таблеток на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка – красная. Белые таблетки (плацебо): круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой “DT” в правильном шестиугольнике на одной стороне. Вид таблеток на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка – белая.

«клайра» и беременность

Большинство женщин опасаются принимать «Клайру» в качестве лечения эндометриоза и других заболеваний. Они мотивируют это проблемами по зачатию ребенка в будущем. Гинекологи утверждают, что наступление беременности после отмены препарата все-таки можно ожидать.

«клайра» и понос

Согласно отзывам гормональные таблетки «Клайра» могут спровоцировать расстройства кишечника. Такая ситуация отмечается в период пропуска активной таблетки. Женщины жалуются, что через 2,5 часа после приема вещества начинается расстройство желудка. Это говорит о том, что пропуск препарата не желателен.

Беременность

Запрещен прием препарата
Клайра
в период беременности, а также при подозрении на беременность.

В период лактации прием препарата Клайра возможен только после консультации с лечащим врачом и отмены грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных средств на препарат Клайра®

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к «прорывным» маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта. Тактика ведения

Индукция микросомальных ферментов печени может наблюдаться уже через несколько дней совместного применения препаратов-индукторов и препарата Клайра® и сохраняться до 4-х недель после его окончания. Краткосрочное лечение

Женщинам, которые получают лечение препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, следует временно использовать барьерный метод контрацепции или выбрать другой негормональный метод контрацепции в дополнение к приему препарата Клайра®. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов и в течение 28 дней после их отмены.

Если прием сопутствующих препаратов продолжается после того, как закончились активные таблетки в упаковке препарата Клайра®, необходимо выбросить неактивные таблетки (плацебо) и сразу же начать прием активных таблеток из новой упаковки. Длительное лечениеЖенщинам, которые получают длительное лечение препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, рекомендуется рассмотреть другой эффективный негормональный метод контрацепции.

  • Вещества, увеличивающие клиренс препарата Клайра® (снижающие эффективность путем индукции ферментов):
  • фенитоин, барбитураты, бозентан, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный. Одновременный прием рифампицина вместе с таблетками, содержащими эстрадиола валерат и диеногест, приводил к существенному снижению равновесной концентрации и системной экспозиции диеногеста и эстрадиола.

  • Вещества с различным влиянием на клиренс препарата Клайра®
  • При совместном применении с препаратом Клайра® многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклиозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо.

  • Вещества, снижающие клиренс КОК (ингибиторы ферментов)
  • Диеногест является субстратом цитохрома Р450 (CYP)3A4. Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные антимикотики (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестина, или их обоих.

    При одновременном приеме с сильным ингибитором кетоконазолом величина AUC0-24 ч в равновесном состоянии у диеногеста возросла в 2,86 раза, а у эстрадиола – в 1,57 раза. При одновременном применении с умеренным ингибитором эритромицином величина AUC0-24 ч у диеногеста и эстрадиола в равновесном состоянии увеличилась, соответственно, в 1,62 раза и в 1,33 раза. Влияние препарата Клайра® на другие лекарственные препараты

    КОК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях. Однако, исходя из данных исследований in vitro, ингибирование ферментов CYP при применении препарата Клайра® в терапевтической дозе маловероятно. Несовместимость

    Отсутствует.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Возможно развитие вагинального кровотечения или снижение эффективности препарата
    Клайра
    при сочетанном применении с фенитоином, барбитуратами, топираматом, фельбаматом, примидоном, окскарбазепином, карбамазепином, рифампицином, ритонавиром, а также тетрациклином, гризеофульвином, пенициллином, лекарственными веществами, содержащими экстракт зверобоя, а также другими ингибиторами моноаминоксидазы.

    Предлагаем ознакомиться  Почему папиллома на теле начала интенсивно расти: опасности увеличения размеров

    Кетоконазол и эритромицин при сочетанном применении с препаратом Клайра способствуют повышению плазменных концентраций эстрадиола валерата.

    Препарат Клайра может изменять эффективность ламотриджина (препарата, предназначенного для лечения эпилепсии) при одновременном приеме.

    Прием препарата Клайра может искажать данные при проведении некоторых методов лабораторной диагностики.

    Выпадают волосы от «клайры»

    Комбинированные препараты, такие как «Клайра», принято считать наименее опасными для женского здоровья. По сравнению с гестагенными лекарствами и посткоитальными средствами, выпадение волос отмечается реже. В силу индивидуальных особенностей женского организма, у некоторых пациенток все же было отмечено незначительное выпадение волос в период применения препарата «Клайра».

    Для какого возраста подходит клайра

    Контрацептивы «Клайра» актуальны для женщин репродуктивного возраста. Они помогают подавить овуляцию, а также нормализуют состояние матки и эндометрия. Нередко лекарство назначают при климаксе и менопаузе, поэтому в инструкции по применению прописана особенность такого лечения.

    Для чего назначают «клайру»

    Наиболее распространенной причиной для назначения «Клайры» является предотвращение нежелательной беременности. Из-за того, что препарат основан на действующих гормонах, его также используют для лечения различных женских патологий: эндометриоза, аденомиоза и кист яичников.

    Как бросить пить «клайру»

    Производители (в инструкции) и гинекологи утверждают, что прекращать использовать «Клайру» необходимо только на последней таблетке из упаковки. Бросать «Клайру» резко не рекомендуется – это чревато гормональными сбоями в организме, а также побочными эффектами.

    Отмена происходит так:

    • женщина принимает последнюю 28 таблетку «Клайры» согласно инструкции;
    • на следующий день после отмены, женщина вообще не принимает КОК или дожидается начала месячных и принимает новый контрацептив.

    Следуя такой схеме отмены, можно постепенно отказаться от контрацептива. При этом лечащий врач дополнительно подскажет, какие меры предпринять.

    Как действует «клайра»

    В инструкции по применению к лекарству прописано, что «Клайра» благоприятно воздействует на эндометрий. Такое свойство позволяет использовать «Клайру» для лечения эндометриоза, кист яичника, аденомиоза. Состав содержит такие компоненты:

    • эстрадиола валерат;
    • диеногест.

    Чтобы понять, как действует лекарство, стоит разобраться с воздействием каждого из компонентов состава «Клайры» на женский организм. Эстрадиола валерат стимулирует развитие матки, устраняет расстройства половой системы при недостаточности ее функции. Данный компонент помогает смягчить приливы, раздражительность и способствует восстановлению после операции яичников.

    Диеногест восполняет количество женских половых гормонов при их недостатке. Это компонент антиандрогенной активности. При попадании в матку, вещество связывается с рецепторами прогестерона, производя мощный эффект. При этом сочетание двух компонентов способно предотвратить выработку гонадотропных гормонов, что ведет к невозможности зачатия.

    Как долго можно принимать «клайру» без перерыва

    Согласно исследованиям ученых, принимать КОК можно длительное время беспрерывно, при этом, не нанося вред здоровью. Отмечены случаи, когда женщины использовали оральные контрацептивы в течение 10 лет, и это никак не повлияло на их здоровье.

    Использовать «Клайру» можно без перерыва в течение длительного периода под наблюдением доктора. Самостоятельно прописывать себе лекарство не стоит, даже предварительно ознакомившись с инструкцией по применению. Если назначается лечение эндометриоза, аденомиоза или кисты, то врач самостоятельно регулирует продолжительность терапии. Если во время применения наблюдаются побочные эффекты, прием прекращают.

    Как пить «клайру»

    Противозачаточные таблетки «Клайра» назначаются для лечения некоторых гинекологических патологий, поэтому в различных случаях дозировка будет разной, однако, стоит помнить про основные правила:

    • максимальная суточная доза не должна превышать 2 таблеток в день;
    • при наличии вагинального кольца, внутриматочной спирали или трансдермального пластыря, начинать пить «Клайру» необходимо в тот же день, когда произошло удаление перечисленных приспособлений;
    • «Клайра» актуальна только для женщин репродуктивного возраста – принимать контрацептив в период менопаузы и до первой менструации не рекомендовано.

    Инструкция применения к препарату говорит о том, что пить его необходимо в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Запивать контрацептив лучше половиной стакана чистой воды.

    Как с «клайры» перейти на другой препарат

    При переходе с «Клайры» на другой контрацептив важно выполнить одно условие: начинать принимать новый препарат с первого дня менструации. Тогда переход пройдет плавно и незаметно для организма.

    Если врач советует перейти на новое средство в середине цикла, то стоит прекратить употреблять «Клайру». Далее необходимо сделать небольшой перерыв и начать принимать новую пачку с первым днем менструации.

    Лекарственное взаимодействие

    В инструкции к каждому препарату указано, какое взаимодействие лекарство имеет с другими препаратами и алкоголем. «Клайра» не стала исключением: во время ее приема стоит придерживаться рекомендаций в инструкции.

    Передозировка

    При приеме высоких доз препарата
    Клайра
    (нескольких таблеток одновременно) возможно развитие тошноты, рвоты и вагинального кровотечения.

    Специфического антидота нет. При приеме препарата Клайра в дозах, которые превышают рекомендуемые, следует промыть желудок и принять энтеросорбентные препараты. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию.

    Побочные действия

    Препарат
    Клайра
    , как правило, хорошо переносится пациентами. В отдельных случаях отмечалось развитие таких нежелательных эффектов, вызванных активными компонентами препарата Клайра:

    Со стороны сосудов, сердца и системы кроветворения: варикозное расширение вен, изменение артериального давления (возможно развитие, как гипертензии, так и гипотензии), приливы, лимфаденопатия. Отмечалось увеличение риска развития тромбоза у женщин, принимавших препарат Клайра, однако, прямая связь приема пероральных контрацептивов и развития тромбоза не доказана.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: гастралгия, нарушения стула, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, фокальная узловатая гиперплазия печени, повышение уровня печеночных ферментов.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: эмоциональная лабильность, депрессивные состояния, снижение или повышение либидо, немотивированная агрессия, тревожность, раздражительность, головная боль, парестезии, вертиго, снижение концентрации внимания и мигрень. Кроме того, возможно развитие судорог.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: аменорея, дисменорея, межменструальные кровотечения, боль в молочных железах, увеличение молочных желез, дисплазия шейки матки, мастопатия, киста яичников, предменструальный синдром, боль внизу живота, чрезмерная сухость влагалища, лейомиома матки. Кроме того, возможно развитие галактореи, чувства жжения во влагалище, кисты и доброкачественных новообразований молочных желез, а также дискомфорта и кровотечения во время полового акта.

    Аллергические реакции: угревая сыпь, облысение, кожная сыпь и зуд, хлоазма, крапивница, аллергический дерматит, гипертрихоз, ангионевротический отек.

    Предлагаем ознакомиться  Для чего ставят стент в почке – преимущества и противопоказания

    Другие нежелательные реакции: вагинит различной этиологии (в том числе грибковый и бактериальный вагинит), простой герпес, гипертриглицеридемия, отеки (вследствие задержки жидкости), непереносимость контактных линз, миалгия, изменение массы тела.

    У женщин, которые принимают пероральные контрацептивы, несколько чаще диагностировали рак молочной железы, однако, прямая связь между приемом низкодозированных гормональных контрацептивов и развитием рака молочной железы не доказана.

    Побочные эффекты «клайры»

    Как и у всех гормональных контрацептивов, у «Клайры» наблюдаются побочные действия. Они прописаны в инструкции по применению, индивидуальны и необязательно проявляются у каждой женщины. Основными будут боли молочных желез, проблемы с волосами, кишечные расстройства.

    Показания к применению

    Препарат
    Клайра
    назначают в качестве средства пероральной контрацепции женщинам репродуктивного возраста (следует учитывать, что Клайра не защищает от инфекционных заболеваний, которые передаются половым путем).

    Показания к применению

    • Пероральная контрацепция.
    • Пероральная контрацепция и лечение обильных и/или длительных менструальных кровотечений без органической патологии.

    Противопоказания

    Препарат
    Клайра
    не следует назначать пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к эстрадиола валерату и диеногесту.

    Таблетки Клайра не рекомендуется принимать пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией и синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы.

    Препарат Клайра противопоказан пациентам с такими состояниями и заболеваниями (в том числе в анамнезе) как тромбоз, в том числе тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии, приступ стенокардии или инсульт (включая транзиторную ишемическую атаку), заболевания сосудов, связанные с сахарным диабетом, а также мигрень с нарушением зрения, речи или онемением конечностей.

    Таблетки не желательно назначать при панкреатите, связанном с гиперлипидемией, заболеваниях печени, гормонозависимых злокачественных опухолях и влагалищном кровотечении неустановленной этиологии, а также пациентам, имеющим эти заболевания в анамнезе.

    Строго запрещен прием препарата Клайра при беременности или подозрении на беременность.

    Таблетки не следует принимать женщинам в период лактации, а также детям в возрасте до 18 лет.

    Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая препарат Клайра пациентам, страдающим артериальной гипертензией, сахарным диабетом, ожирением, аритмией, заболеваниями сосудов (в том числе варикозным расширением вен), эпилепсией, гиперхолестеринемией и гиперлипидемией, а также болезнью Крона, заболеваниями желчного пузыря, анемией, системной красной волчанкой и гемолитико-уремическим синдромом.

    Только после тщательной оценки соотношения риск/польза препарат Клайра можно назначать пациентам, имеющим в семейном анамнезе раз молочной железы, гиперлипидемию или гиперхолестеринемию, инсульт и инфаркт в молодом возрасте, а также пациентам с наследственным ангионевротическим отеком, хлоазмой (в том числе в анамнезе) и пациентам, которые курят.

    Состав

    1 таблетка темно-желтого цвета, покрытая оболочкой, препарата
    Клайра
    содержит:

    Эстрадиола валерата – 3мг;

    Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.

    1 таблетка красного цвета, покрытая оболочкой, препарата Клайра содержит:Эстрадиола валерата – 2мг;Диеногеста – 2мг;Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.

    1 таблетка светло-желтого цвета, покрытая оболочкой, препарата Клайра содержит:Эстрадиола валерата – 2мг;Диеногеста – 3мг;Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.

    1 таблетка темно-красного цвета, покрытая оболочкой, препарата Клайра содержит:Эстрадиола валерата – 1мг;Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.

    Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, препарата Клайра не содержат активных компонентов (таблетки-плацебо). Белые таблетки содержат лактозу.

    Состав:

    На одну темно-желтую таблетку покрытую пленочной оболочкой:Ядро: Активный компонентЭстрадиола валерат, микро 20 – 3,0000 мг. Вспомогательные компонентыЛактозы моногидрат – 48,3600 мг, крахмал кукурузный – 14,4000 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9,6000 мг, повидон-25 – 4,0000 мг, магния стеарат – 0,6400 мг Оболочка: Гипромеллоза – 1,5168 мг, макрогол-6000 – 0,3036 мг, тальк – 0,3036 мг, титана диоксид -0,5840 мг, краситель железа оксид желтый – 0,2920 мг.

    На одну розовую таблетку покрытую пленочной оболочкой: Ядро:Активные компонентыЭстрадиола валерат, микро 20 – 2,00000 мг. Диеногест, микро – 2,00000 мг. Вспомогательные компонентыЛактозы моногидрат – 47,36000 мг, крахмал кукурузный – 14,40000 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9,60000 мг, повидон-25 – 4,00000 мг, магния стеарат – 0,64000 мг.

    На одну бледно-желтую таблетку покрытую пленочной оболочкой:Ядро:Активные компонентыЭстрадиола валерат, микро 20 – 2,00000 мг. Диеногест, микро – 3,00000 мг. Вспомогательные компонентыЛактозы моногидрат – 46,36000 мг, крахмал кукурузный – 14,40000 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9,60000 мг, повидон-25 – 4,00000 мг, магния стеарат – 0,64000 мг.

    На одну красную таблетку покрытую пленочной оболочкой:Ядро: Активный компонентЭстрадиола валерат, микро 20 – 1,0000 мг. Вспомогательные компонентыЛактозы моногидрат – 50,3600 мг, крахмал кукурузный – 14,4000 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9,6000 мг, повидон-25 – 4,0000 мг, магния стеарат – 0,6400 мг.

    На одну белую таблетку покрытую пленочной оболочкой (плацебо): Ядро:Вспомогательные компонентыЛактозы моногидрат – 52,1455 мг, крахмал кукурузный – 24,0000 мг, повидон-25- 3,0545 мг, магния стеарат – 0,8000 мг. Оболочка: Гипромеллоза – 1,0112 мг, тальк – 0,2024 мг, титана диоксид – 0,7864 мг.

    Условия хранения

    Препарат
    Клайра
    следует хранить в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия, в течение не более 5 лет после изготовления.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) основан на взаимодействии различных факторов, наиважнейшими из которых являются подавление овуляции и изменение свойств секрета шейки матки. Наряду с предупреждением нежелательной беременности, КОК обладают рядом положительных свойств, которые при учете также и отрицательных свойств (см.

    «Особые указания», «Побочное действие») могут помочь в выборе наиболее подходящего метода контрацепции. У женщин, принимающих КОК, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников.

    Препарат Клайра® обладает благоприятным эффектом в отношении эндометрия, что может быть применимо для лечения обильных и/или длительных менструальных кровотечений без органической патологии. Эффективность и безопасность таблеток эстрадиола валерата/диеногеста в лечении симптомов дисфункционального маточного кровотечения изучены в двух двойных слепых, контролируемых плацебо клинических исследованиях.

    Оба исследования продемонстрировали клинически и статистически значимое уменьшение менструальной кровопотери. Это сопровождалось статистически значимым улучшением показателей метаболизма железа (гемоглобин, гематокрит и ферритин). Эстрогеном в препарате Клайра® является эстрадиола валерат, предшественник естественного 17ß-эстрадиола человека (1 мг эстрадиола валерата соответствует 0,76 мг 17ß-эстрадиола).

    Эстрогенный компонент, используемый в этом КОК, таким образом, отличается от обычно используемых в КОК эстрогенов, которыми являются синтетические эстрогены -этинилэстрадиол или его предшественник местранол, содержащие этинильную группу в положении 17α . Эта группа обуславливает более высокую метаболическую стабильность, однако, также и более выраженное действие на печень.

    Предлагаем ознакомиться  Экстракт элеутерококка инструкция по применению, цена на Экстракт элеутерококка – купить в Москве от 37 руб., недорого, отзывы. Аптека Горздрав

    Прием препарата Клайра® ведет к менее выраженному действию на печень по сравнению с трехфазными КОК, содержащими этинилэстрадиол и левоноргестрел. Было показано, что влияние на концентрацию глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ) и параметры гемостаза, менее выражено. В комбинации с диеногестом эстрадиола валерат демонстрирует повышение липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), тогда как концентрация холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) несколько снижается.

    Диеногест представляет собой прогестаген, который характеризуется дополнительными частичными антиандрогенными эффектами. Его эстрогенные, антиэстрогенные и андрогенные свойства незначительны. Благодаря особой химической структуре обеспечивается спектр фармакологического действия, сочетающий наиболее важные преимущества 19-нор-прогестагенов и производных прогестерона.

    Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований токсичности при многократном введении доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на существование специфического риска для человека. Однако, следует учитывать, что половые гормоны способны стимулировать рост ряда гормонозависимых тканей и опухолей.

    Фармакокинетические свойства

  • Диеногест
  • АбсорбцияПосле перорального приема диеногест быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови, составляющая 90,5 нг/мл, достигается примерно через 1 час после перорального приема таблетки препарата Клайра®, содержащей 2 мг эстрадиола валерата 3 мг диеногеста.

    Биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика диеногеста в дозовом диапазоне от 1 до 8 мг характеризуется зависимостью от дозы. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания диеногеста. РаспределениеОтносительно большая (10%) часть циркулирующего диеногеста находится в несвязанном виде, тогда как около 90% неспецифически связано с альбумином.

    Диеногест не связывается с ГСПГ и с кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). По этой причине отсутствует возможность вытеснения тестостерона из его связи с ГСПГ или кортизола из его связи с КСГ. Какое-либо влияние на физиологические процессы транспорта эндогенных стероидов, следовательно, является маловероятным.

    Объем распределения диеногеста при равновесной концентрации составляет 46 л после внутривенного введения 85 мкг меченного тритием диеногеста. МетаболизмДиеногест почти полностью метаболизируется, проходя известными путями метаболизма половых гормонов (гидроксилирование, конъюгирование), с образованием преимущественно эндокринологически неактивных метаболитов.

    Метаболиты выводятся очень быстро, так что преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест. Общий клиренс после внутривенного введения меченного тритием диеногеста – 5,1 л/ч. ЭлиминацияПериод полувыведения диеногеста из плазмы крови составляет примерно 11 ч.

    После приема внутрь в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, которые выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 3:1. После перорального приема 42% дозы выводится в пределах первых 24 часов, а 63% – в пределах 6 дней путем почечной экскреции. Через 6 дней почками и через кишечник выводится в совокупности 86% дозы.

    Равновесная концентрацияФармакокинетика диеногеста не зависит от концентрации ГСПГ. Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема одной и той же дозы, составляющей 3 мг диеногеста в сочетании с 2 мг эстрадиола валерата. Минимальная, максимальная и средняя концентрации диеногеста в плазме крови при равновесном состоянии составляют соответственно 11,8 нг/мл, 82,9 нг/мл и 33,7 нг/мл. Средний коэффициент кумуляции по площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч )- 1,24.

  • Эстрадиола валерат
  • АбсорбцияПосле приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. Расщепление на эстрадиол и валериановую кислоту происходит в ходе всасывания в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) или во время первого пассажа через печень, в результате чего образуются эстрадиол и его метаболиты – эстрон и эстриол.

    Максимальная концентрация эстрадиола в плазме крови, равная 70,6 пг/мл, достигается между 1,5 и 12 часами после разового приема внутрь таблетки, содержащей 3 мг эстрадиола валерата в 1-ый день курса. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания эстрадиола валерата.

    МетаболизмВалериановая кислота очень быстро метаболизируется. После приема внутрь примерно 3% дозы становятся непосредственно биодоступными в виде эстрадиола. Эстрадиол подвергается интенсивному эффекту «первичного прохождения» через печень, и значительная часть введенной дозы метаболизируется уже в слизистой ЖКТ.

    В совокупности с пресистемным метаболизмом в печени около 95% принятой внутрь дозы метаболизируется до поступления в системную циркуляцию. Основными метаболитами являются эстрон, эстрона сульфат и эстрона глюкуронид. РаспределениеВ плазме крови 38% эстрадиола связано с ГСПГ, 60% с альбумином, и 2-3% циркулирует в несвязанном виде.

    Эстрадиол может незначительно повышать концентрацию ГСПГ в плазме крови; этот эффект зависит от дозы. На 21 -ый день цикла приема концентрация ГСПГ составляла примерно 148% от исходной, а к 28-му дню (завершение фазы приема неактивных таблеток) снизилась приблизительно до 141% от исходной. Кажущийся объем распределения после Вследствие большого циркулирующего пула сульфатов и глюкуронидов эстрогена, а также кишечно-печеночной рециркуляции, период полувыведения эстрадиола в терминальной фазе после перорального приема представляет собой комплексный параметр, который зависит от всех этих процессов и находится в диапазоне около 13-20 ч.

    Эстрадиол и его метаболиты выводятся, главным образом, почками, при этом около 10% выводится через кишечник. Равновесная концентрацияНа фармакокинетику эстрадиола влияет концентрация ГСПГ. У женщин измеряемая концентрация эстрадиола в плазме крови представляет собой совокупность эндогенного эстрадиола и эстрадиола, поступившего при приеме препарата Клайра®.

    Во время фазы приема таблеток, содержащих 2 мг эстрадиола валерата 3 мг диеногеста, максимальная и средняя концентрации эстрадиола в плазме крови при равновесном состоянии составляют соответственно 66,0 пг/мл и 51,6 пг/мл. В течение всего 28-дневного цикла поддерживались стабильные минимальные концентрации эстрадиола в диапазоне от 28,7 пг/мл до 64,7 пг/мл.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой,
    Клайра
    по 28 штук в ячейковой контурной упаковке, в картонном конверте 1 ячейковая контурная упаковка.

    В 1 блистере 2 темно-желтые таблетки, 17 светло-желтых таблеток, 5 красных таблеток, 2 темно-красные и 2 белые таблетки.

    Отзывы женщин о «клайре»

    Перед тем, как начинать прием препарата «Клайра», рекомендуется подробнее узнать про воздействие на организм с помощью инструкции к применению и отзывов.

    Заключение

    Препарат «Клайра», инструкция по применению которого подробно расскажет женщине о правилах приема, позволяет нормализовать женское здоровье, а также выполняет защитные функции по предотвращению нежелательной беременности. Принимать таблетки рекомендуется только по назначению и под наблюдением гинеколога.

    Оцените статью
    Импотенция
    Adblock detector