Моксонидин оригинальный препарат

Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат центрального действия.

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Физиотенз® на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Антигипертензивный эффект.

Белорусские дженерики

Моксонидин

С заменой на дешёвый продукт подходят недорогие белорусские дженерики, содержащие в составе активный элемент — моксонидин.

Лекарства белорусского производства, которые по своему составу и действию похожи на таблетки, встречаются в малом количестве. Ниже предложенная таблица состоит из одного названия.

Наименование Цена Описание
Моксонидин ЛФ от 120 Белорусский фармацевтический рынок предлагает медикамент подобный физиотензу, обладающий высоким качеством.
Исходное лекарство обладает таким же показанием и противопоказанием, как и оригинальный препарат. Он с меньшими побочными эффектами. Моксонидин является главным веществом активного действия

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Vd — 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз®.

Во время лечения препаратом Физиотенз® необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Моксонидин

Прекращать прием препарата Физиотенз® следует постепенно.

Активное вещество моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов и отвечает за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой, локализованной в продолговатом мозге в вентеро-латеральном отделе. Препарат способен снижать систолическое и диастолическое АД при одноразовом приеме и длительной терапии за счет снижения прессорного влияния симпатической системы на периферическое сосудистое сопротивление и периферические сосуды, без существенных изменений сердечного выброса и ЧСС.

Всасывание происходит на 90% вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 88%, а 7% связывается с белками плазмы крови . Вещество способно проходить через гематоэнцефалический барьер, проникать в молоко, длительный прием не приводит к аккумуляции. Максимум концентрации в плазме достигается через 0,5-3 ч и составляет 1-3 пикограмм на мл, с учетом, что объем распределения находится в пределах 1,4-3 литра на кг. Период полувыведения — несколько часов. 90% выводится почками, причем 70% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.

Противопоказания

  • артериальная гипертензия.
  • СССУ;
  • выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
  • повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.
Предлагаем ознакомиться  У меня нет сил жить

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени и в терминальной стадии; пациентам, находящимся на гемодиализе; выраженная печеночная недостаточность более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (клинический опыт применения недостаточен).

Препарат назначают при артериальной гипертензии в анамнезе.

  • повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
  • синдром слабости синусного узла;
  • нарушения верхней предсердной и атриовентрикулярной проводимости 2ой – 3ей степени;
  • выраженная брадикардия при ЧСС меньше 50 ударов за 1 минуту;
  • тяжелые формы аритмии;
  • сердечная недостаточность;
  • наличие в анамнезе сведений о пережитом ангионевротическом отеке;
  • глаукома;
  • выраженные нарушения нормального функционирования печени и почек;
  • различные нарушения периферической циркуляции крови, в том числе болезнь Паркинсона, болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, синдром перемежающейся хромоты;
  • эпилепсия;
  • депрессия;
  • нестабильная стенокардия;
  • непереносимость галактозы, либо дефицит лактозы, либо мальабсорбция глюкозы и галактозы;
  • беременность или период лактации;
  • возрастная категория до 18 лет.

Побочные действия

Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:

  • рвота, диспепсия, сухость во рту, диареятошнота;
  • кожная сыпь, зуд;
  • повышенная утомляемость;
  • астеническое состояние;
  • мигрени;
  • головокружение (вертиго);
  • различные нарушения сна или сонливость;
  • нервозность;
  • ортостатическая гипотензия или брадикардия;
  • отеки периферические.

Моксонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, начиная с дозы 200 мкг один раз в сутки. Максимально приемлемая разовая доза должна быть не более 400 мкг, тогда как допустимая суточная доза — до 600 мкг за два приема. Инструкция по применению Моксонидина указывает на необходимость коррекции суточной дозы в индивидуальном порядке на основе данных о переносимости терапии.

https://www.youtube.com/watch?v=Pm75Hd0uIp8

Передозировка

Сопровождается головными болями и головокружением, седативным эффектом, рвотой, спазмами в желудке, чрезмерно выраженным снижением АД при общей слабости и сухости во рту. Лечение назначают симптоматическое в виде промывания желудка, введения активированного угля и слабительного.

Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксан — общеизвестный антагонист имидазолинов.

Взаимодействие

Совместное применение препарата Моксонидин со следующими средствами и препаратами приводит к:

  • С гипотензивными средствами — к аддитивному эффекту.
  • С трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными средствами – возможно усиление действия Моксонидина.
  • Лоразепам — улучшение ослабленных когнитивных функций.
  • К усилению седативного эффекта производных бензодиазепина.

Условия продажи

Моксонидин оригинальный препарат

По рецепту.

Условия хранения

В сухом темном месте, не доступном для детей, при температуре не больше 25 ° Цельсия.

Срок годности

До трех лет.

Особые указания

Лечение требует регулярного контроля АД, ЧСС и ЭКГ, желательно исключить употребление алкоголя, работу с механизмами и вождение автомобиля, а также другие виды деятельности, которые требуют повышенного внимания или высокой скорости реакций. Прекращать курс необходимо постепенно.

Если необходима отмена одновременно β-адреноблокаторов и Моксонидина, то изначально надо отменить β-адреноблокаторы, затем через несколько дней можно отменять Моксонидин.

Синонимы данного препарата имеют в своем составе то же активное вещество, тогда как аналоги Моксонидина (или по-другому — дженерики) могут лишь обладать сходным терапевтическим эффектом, среди них самыми популярными являются:

  • Физиотенз;
  • Тензотран;
  • Моксонитекс.

Отзывы о Моксонидине

Отзывы о препарате позитивные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.

Цена Моксонидина, где купить

Цена Моксонидина за упаковку 0,2мг 14 тб п/пл.о составляет приблизительно 120 рублей.

Моксонидин 0,2мг 28 тб п/пл.о – 192- 200 рублей.

Моксонидин оригинальный препарат

Моксонидин 0,4мг 14 тб п/пл.о – 165-180 рублей.

Моксонидин 0,4мг 28 тб п/пл.о – 298 – 328 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II–III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев Физиотенз® назначают в начальной дозе 200 мкг в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мкг; максимальная суточная доза — 600 мкг (разделенная на 2 приема).

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной или тяжелой степени и пациентов, находящихся на гемодиализе, суточная доза составляет 200 мкг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто (1-10%) — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто (< 1%) — бессонница.

Предлагаем ознакомиться  Народные средства для восстановления потенции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (< 0.1%) — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Моксонидин оригинальный препарат

Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) — сухость во рту; нечасто (< 1%) — тошнота.

Дерматологические реакции: нечасто (< 1%) — кожная сыпь, зуд; очень редко (< 0.01%) — ангионевротический отек.

Общие реакции: часто (1-10%) — астения.

Наиболее часто: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Сухость во рту, повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Фармакология

Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.

Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность — 88%. Cmax (1,3–2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 5,8–7,9%, средний объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью.

Моксонидин оригинальный препарат

Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД составляет 2–4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме).

При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1–2 раза/день снижает сАД на 27–29 мм рт.ст., дАД — на 15–19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Применение препарата ФИЗИОТЕНЗ® при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая моксонидин беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Клинические данные о лечении беременных моксонидином отсутствуют. Назначать Физиотенз® при беременности следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить или отменить препарат.

В экспериментальных исследованиях на животных прямое или косвенное негативное влияние на беременность, зародышевое/эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие не было установлено.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипотензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Симптомы: чрезмерно выраженное снижение АД, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.

Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Меры предосторожности вещества Моксонидин

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — моксонидин. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Физиотенз® с другими антигипертензивными препаратами (в т.ч. с тиазидными диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов) наблюдается аддитивный эффект.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с препаратом Физиотенз®.

Физиотенз® способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Предлагаем ознакомиться  Тайфун таблетки для увеличения члена

Назначение препарата Физиотенз® совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении Физиотенза совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

При назначении Физиотенза с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Условия и сроки хранения

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Препарат в форме таблеток 300 мкг и 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Инструкция цитируется по материалам справочника Видаль.

Вернуться к началу страницы

Будьте внимательнее, лекарственный препарат выписывают при беременности женщинам, когда нет негативного воздействия, влияющего на состояние матери и её ребёнка. За медицинское средство покупатели отдают 270-780 рублей.

Кроме оригинального медикамента, выпускают дешёвые аналоги препарата.Состав ингредиента, подобного российскому производству, содержит главное вещество активного действия.

Моксонидин — один из лучших российских аналогов

Наименование Цена в рублях О препарате
Моксарел от 13-350 Недорогой и эффективный препарат. После применения медикамента снижается систолическое давление, состав лекарства препятствует действию сосудодвигательного центра.
Продукт отечественного производителя активно воздействует известное заболевание — артериальную гипертензию
Моксонидин от 115-220 Недорогой и эффективный медикамент. Подобными препаратами импортного производства лечат повышенное давление. Детям и подросткам, не достигшим 16 лет, принимать лекарство нельзя
Моксонидин Канон от 145-240 Недорогой и эффективный препарат. Подобный медикамент, имеющий в своём составе похожее активное лекарство.
Перед использованием специалисты рекомендуют внимательно ознакомиться с инструкцией. Она поможет правильно принимать лекарство. Средство назначают при появлении артериальной гипертензии

Ниже представлен список с импортными медикаментами, которые можно заменить недорогим средством антигипертензивного действия.

Гипертоникам, особенно пожилого возраста, сложно в финансовом плане постоянно покупать Физиотенз — аналоги отечественного производства намного дешевле, а некоторые даже безопаснее.

Обычно фармацевты и провизоры подбирают в аптеках препарат по действующему веществу — для Физиотенза это Моксонидин. Однако не стоит всецело полагаться на работника аптеки. Лучше послушать своего лечащего врача, тем более что аналоги могут иметь совершенно иную очистку от вспомогательных веществ во время производства или же дополняться специфическими компонентами, которые пациенту противопоказаны.

Наиболее популярный российский аналог европейского Физиотенза — Моксарел. Это также селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Его стоимость ниже немецкого препарата, но при этом он имеет схожий состав. Вторым популярным лекарством является аналог Физиотенза препарат Моксонидин Канон, который получил такое же действующее вещество (моксонидин) в дозировке 0,2-0,4 мг. Этот селективный агонист имидазолиновых рецепторов регулирует тонически и рефлекторно симпатическую нервную систему.

На российском фармацевтическом рынке Моксонидин встречается чаще иностранных аналогов ввиду высокого качества изготовления и доступной для населения цены. Его состав, как и у зарубежных налогов, оказывает эффективное воздействие на организм пациента (давление нормализуется без сухости во рту или седативного эффекта).

Лекарство изначально освобождает принимающего его человека от дискомфорта, к тому же оно начинает действовать уже через 1 час после приема. За эту эффективность многие люди в РФ выбирают именно его. Суточная доза у Моксонидина такая же, как и у немецких таблеток. Она может быть откорректирована врачом в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Благодаря отсутствию аддитивного эффекта (нет привыкания к препарату) таблетки могут приниматься одновременно с другими лекарствами.

Многие российские лекарственные препараты давно показали свою эффективность, они не уступают зарубежным, и Моксонидин — прямое тому доказательство. Он по всем параметрам соответствует немецкому препарату Физиотенз или швейцарскому Тензотран. В одной таблетке этого лекарства сосредоточено 200 или 400 мкг моксонидина и 64 мг лактозы моногидрата.

Препарат поставляется в пачках по 30 или 14 таблеток. Сами таблетки желтого цвета с двояковыпуклой, круглой формой с оболочкой. Показание — принимать при артериальной гипертензии, метаболическом синдроме.

Данный препарат запрещен пациентам с:

  • выраженными нарушениями ритма сердцебиения;
  • СССУ;
  • AV-блокадой III и II степени;
  • выраженной брадикардией (с ЧСС менее 50 уд./минуту);
  • сердечной недостаточностью (острой формы или хронической);
  • почечной недостаточностью (для пациентов на гемодиализе).

Принимать можно вне зависимости от употребления пищи.

Таблетки Физиотенз аналог имеют не только отечественного производства. Существуют и европейские заменители. Так, есть немецкая Моксогамма, швейцарский препарат Моксонитекс, израильский Тензотран. Они отличаются дозировками, упаковками (по количеству таблеток), но имеют одно и то же действующее вещество.

Любое лекарство имеет побочное действие, однако у схожих препаратов они могут сильно отличаться. Исходя из воздействия на организм пациента, врач назначает наиболее эффективный препарат.

Оцените статью
Импотенция
Adblock detector